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acarbose 4.2 Utilisations thérapeutiques Les inhibiteurs de l'enzyme; Agents hypoglycémiques Bibliothèque nationale des médicaments Medical Subject Headings fichier en ligne (MeSH, 2009) comprimés acarbose sont indiqués comme complément d'un régime et d'exercice pour améliorer le contrôle glycémique chez les adultes atteints de diabète de type 2 mellitus./Included dans l'étiquette du produit US / US Natl Inst Santé; DailyMed. Médication courante information pour tablette ACARBOSE (Février 2009). Disponible à partir, en date du 3 Octobre 2011: dailymed. nlm. nih. gov/dailymed/lookup. cfm? setid=6c2db888-775c-4baf-a1b4-1cfa63b83357 CATEGORIE THERAPEUTIQUE: Antidiabétique ONeil, M. J. (ed.). The Merck Index - Une Encyclopédie des produits chimiques, médicaments et produits biologiques. Whitehouse Station, NJ: Merck and Co. Inc. 2006. p. 5 4.3 Drug Warning L'acarbose est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité connue au médicament et chez les patients présentant une acidocétose diabétique ou une cirrhose. L'acarbose est également contre-indiquée chez les patients souffrant d'une maladie inflammatoire de l'intestin, des ulcères du côlon, une occlusion intestinale partielle ou chez les patients prédisposés à une obstruction intestinale. En outre, l'acarbose est contre-indiqué chez les patients qui ont des maladies chroniques intestinales associées à des troubles marqués de la digestion ou l'absorption et chez les patients qui ont des conditions qui peuvent se détériorer en raison de l'augmentation de la formation de gaz dans l'intestin. US Natl Inst Santé; DailyMed. Médication courante information pour tablette ACARBOSE (Février 2009). Disponible à partir, en date du 3 Octobre 2011: dailymed. nlm. nih. gov/dailymed/lookup. cfm? setid=6c2db888-775c-4baf-a1b4-1cfa63b83357 En raison de son mécanisme d'action, l'acarbose lorsqu'il est administré seul ne devrait pas provoquer une hypoglycémie à l'état à jeun ou postprandiale. agents de sulfonylurée ou d'insuline peuvent provoquer une hypoglycémie. Parce que l'acarbose est administré en association avec une sulfonylurée ou d'insuline provoque une nouvelle baisse de la glycémie, il peut augmenter le risque d'hypoglycémie. Hypoglycémie ne se produit pas chez les patients recevant la metformine seule dans des circonstances normales d'utilisation, et aucune augmentation de l'incidence de l'hypoglycémie a été observée chez les patients lorsque l'acarbose a été ajouté à la metformine. glucose oral (dextrose), dont l'absorption est pas inhibée par l'acarbose, devrait être utilisé à la place du saccharose (sucre de canne) dans le traitement de l'hypoglycémie légère à modérée. Le saccharose, dont l'hydrolyse en glucose et du fructose est inhibée par l'acarbose, ne convient pas pour la correction rapide de l'hypoglycémie. L'hypoglycémie sévère peut nécessiter l'utilisation de l'une perfusion de glucose par voie intraveineuse ou par injection de glucagon. US Natl Inst Santé; DailyMed. Médication courante information pour tablette ACARBOSE (Février 2009). Disponible à partir, en date du 3 Octobre 2011: dailymed. nlm. nih. gov/dailymed/lookup. cfm? setid=6c2db888-775c-4baf-a1b4-1cfa63b83357 symptômes gastro-intestinaux sont les réactions les plus courantes à l'acarbose. Dans une étude de sécurité d'un an, au cours de laquelle les patients tenaient un journal de symptômes gastro-intestinaux, des douleurs abdominales et la diarrhée ont tendance à revenir à des niveaux de prétraitement au fil du temps, et la fréquence et l'intensité des flatulences ont eu tendance à diminuer avec le temps. Les symptômes du tractus gastro-intestinal a augmenté chez les patients traités avec l'acarbose sont une manifestation du mécanisme d'action de l'acarbose et sont liés à la présence de glucides non digérés dans le tractus gastro-intestinal inférieur. Si le régime alimentaire prescrit est pas respecté, les effets intestinaux indésirables peuvent être intensifiés. Si les symptômes fortement pénibles se développent en dépit de l'adhésion au régime diabétique prescrit, le médecin doit être consulté et la dose temporairement ou définitivement réduits. US Natl Inst Santé; DailyMed. Médication courante information pour tablette ACARBOSE (Février 2009). Disponible à partir, en date du 3 Octobre 2011: dailymed. nlm. nih. gov/dailymed/lookup. cfm? setid=6c2db888-775c-4baf-a1b4-1cfa63b83357 Dans les études à long terme (jusqu'à 12 mois, et y compris les doses de acarbose jusqu'à 300 mg tid) menées aux États-Unis, les élévations de traitement en prélevée des transaminases sériques (ASAT et / ou ALAT) au-dessus de la limite supérieure de la normale (LSN) supérieure à 1,8 fois la LSN et supérieure à 3 fois la LSN ont eu lieu dans 14%, 6% et 3%, respectivement, des patients acarbose traités comparativement à 7%, 2% et 1%, respectivement, patients traités par placebo. Bien que ces différences entre les traitements étaient statistiquement significatives, ces élévations étaient asymptomatiques, réversibles, plus fréquente chez les femmes, et, en général, ne sont pas associées à d'autres signes de dysfonctionnement du foie. En outre, ces élévations des transaminases sériques ont semblé être liée à la dose. Dans les études américaines, y compris des doses acarbose jusqu'à la dose maximale approuvée de 100 mg t. i.d. élévations traitement-émergence de l'AST et / ou ALT à tout niveau de gravité étaient similaires entre les patients acarbose traités et les patients traités par placebo (p / = 0.496). US Natl Inst Santé; DailyMed. Médication courante information pour tablette ACARBOSE (Février 2009). Disponible à partir, en date du 3 Octobre 2011: dailymed. nlm. nih. gov/dailymed/lookup. cfm? setid=6c2db888-775c-4baf-a1b4-1cfa63b83357 Dans environ 3 millions d'années-patients d'expérience internationale post-marketing avec acarbose, 62 cas de transaminases sériques élévations de la relation à l'acarbose ne sait pas. US Natl Inst Santé; DailyMed. Médication courante information pour tablette ACARBOSE (Février 2009). Disponible à partir, en date du 3 Octobre 2011: dailymed. nlm. nih. gov/dailymed/lookup. cfm? setid=6c2db888-775c-4baf-a1b4-1cfa63b83357 Acarbose, en particulier à des doses supérieures à 50 mg t. i.d. peut donner lieu à des élévations des transaminases sériques et, dans de rares cas, l'hyperbilirubinémie. Il est recommandé que les taux de transaminases sériques être vérifiés tous les 3 mois pendant la première année de traitement avec l'acarbose et périodiquement par la suite. Si transaminases élevées sont observées, une réduction de la dose ou l'arrêt du traitement peut être indiqué, en particulier si les élévations persistent US Natl Inst Santé; DailyMed. Médication courante information pour tablette ACARBOSE (Février 2009). Disponible à partir, en date du 3 Octobre 2011: dailymed. nlm. nih. gov/dailymed/lookup. cfm? setid=6c2db888-775c-4baf-a1b4-1cfa63b83357 Lorsque les patients diabétiques sont exposés à des stress de type fièvre, traumatisme, infection ou intervention chirurgicale, une perte temporaire de contrôle de la glycémie peut se produire. Dans ces moments, l'insulinothérapie temporaire peut être nécessaire. US Natl Inst Santé; DailyMed. Médication courante information pour tablette ACARBOSE (Février 2009). Disponible à partir, en date du 3 Octobre 2011: dailymed. nlm. nih. gov/dailymed/lookup. cfm? setid=6c2db888-775c-4baf-a1b4-1cfa63b83357 La réponse thérapeutique à l'acarbose doit être surveillée par des tests périodiques de glucose dans le sang. La mesure des taux d'hémoglobine glycosylée est recommandé pour le suivi du contrôle glycémique à long terme. US Natl Inst Santé; DailyMed. Médication courante information pour tablette ACARBOSE (Février 2009). Disponible à partir, en date du 3 Octobre 2011: dailymed. nlm. nih. gov/dailymed/lookup. cfm? setid=6c2db888-775c-4baf-a1b4-1cfa63b83357 Les concentrations plasmatiques de l'acarbose chez des volontaires atteints d'insuffisance rénale ont été proportionnellement augmenté par rapport au degré de dysfonctionnement rénal. essais cliniques à long terme chez les patients diabétiques présentant une insuffisance rénale significative (créatinine sérique 2,0 mg / dL) n'a été menée. Par conséquent, le traitement de ces patients avec l'acarbose est déconseillée. US Natl Inst Santé; DailyMed. Médication courante information pour tablette ACARBOSE (Février 2009). Disponible à partir, en date du 3 Octobre 2011: dailymed. nlm. nih. gov/dailymed/lookup. cfm? setid=6c2db888-775c-4baf-a1b4-1cfa63b83357 Les petites réductions de l'hématocrite sont survenues plus souvent chez les patients acarbose traités que chez les patients traités par placebo, mais ne sont pas associés à des réductions du taux d'hémoglobine. US Natl Inst Santé; DailyMed. Médication courante information pour tablette ACARBOSE (Février 2009). Disponible à partir, en date du 3 Octobre 2011: dailymed. nlm. nih. gov/dailymed/lookup. cfm? setid=6c2db888-775c-4baf-a1b4-1cfa63b83357 calcium sérique bas et des niveaux de plasma à basse B6 vitaminiques sont associés à la thérapie acarbose, mais sont considérés comme non essentiels ou non n'a pas d'importance clinique. US Natl Inst Santé; DailyMed. Médication courante information pour tablette ACARBOSE (Février 2009). Disponible à partir, en date du 3 Octobre 2011: dailymed. nlm. nih. gov/dailymed/lookup. cfm? setid=6c2db888-775c-4baf-a1b4-1cfa63b83357 D'autres effets indésirables rapportés après la commerTadalafilation dans le monde entier comprennent des réactions d'hypersensibilité de la peau (par exemple éruption cutanée, érythème, exanthème et urticaire), œdème, iléus / subiléus, ictère et / ou l'hépatite et des dommages au foie associé. US Natl Inst Santé; DailyMed. Médication courante information pour tablette ACARBOSE (Février 2009). Disponible à partir, en date du 3 Octobre 2011: dailymed. nlm. nih. gov/dailymed/lookup. cfm? setid=6c2db888-775c-4baf-a1b4-1cfa63b83357 FDA grossesse Catégorie de risque: B / AUCUNE PREUVE DE RISQUE DANS LES HUMAINS. Adéquates études bien contrôlées chez les femmes enceintes ont pas montré le risque d'anomalies fœtales a augmenté en dépit des résultats négatifs chez les animaux, ou, dans les absents des études humaines adéquates, des études animales montrent aucun risque pour le fœtus. Le risque de nuire au fœtus est à distance, mais reste un possibility./ US Natl Inst Santé; DailyMed. Médication courante information pour tablette ACARBOSE (Février 2009). Disponible à partir, en date du 3 Octobre 2011: dailymed. nlm. nih. gov/dailymed/lookup. cfm? setid=6c2db888-775c-4baf-a1b4-1cfa63b83357 Parce que l'information actuelle suggère fortement que les niveaux de glucose sanguin anormal pendant la grossesse sont associés à une incidence plus élevée d'anomalies congénitales ainsi qu'une augmentation de la morbidité et de mortalité néonatales, la plupart des experts recommandent que l'insuline être utilisé pendant la grossesse pour maintenir les niveaux de glucose dans le sang le plus près possible de la normale . US Natl Inst Santé; DailyMed. Médication courante information pour tablette ACARBOSE (Février 2009). Disponible à partir, en date du 3 Octobre 2011: dailymed. nlm. nih. gov/dailymed/lookup. cfm? setid=6c2db888-775c-4baf-a1b4-1cfa63b83357 Une petite quantité de radioactivité a été trouvé dans le lait des rates allaitantes après l'administration d'acarbose radiomarqué. On ne sait pas si ce médicament est excrété dans le lait humain. Parce que de nombreux médicaments sont excrétés dans le lait maternel, l'acarbose ne doit pas être administré à une femme infirmière. US Natl Inst Santé; DailyMed. Médication courante information pour tablette ACARBOSE (Février 2009). Disponible à partir, en date du 3 Octobre 2011: dailymed. nlm. nih. gov/dailymed/lookup. cfm? setid=6c2db888-775c-4baf-a1b4-1cfa63b83357 L'inhibiteur acarbose alpha-glucosidase est un médicament utilisé pour traiter le diabète sucré de type II. Il provoque parfois la diarrhée. Acarbose colite liée a été rapporté. Cette note explique comment ces effets secondaires peuvent se produire. En raison de l'intestin grêle alpha-glucosidase inhibition, l'augmentation de l'amidon atteint le côlon. amidon colique accrue permet la flore de générer butyrate accrue. butyrate Absorbée provoque une régulation de la prostaglandine E la production en série et celle-ci génère de l'eau et la perte d'électrolytes. Une colite résulte lorsque ce processus de acarbose entraîné est extrême. Kast RE; Inflamm Res 51 (3): 117-8 (2002) Indication 4.4 des médicaments Pour le traitement et la gestion du diabète de type II (utilisé dans une thérapie combinée comme deuxième ou troisième agent de ligne) 5 Pharmacologie et Biochimie Utilisé pour réduire gluose sanguine chez les patients atteints de diabète de type 2. L'acarbose est un oligosaccharide complexe qui retarde la digestion des glucides ingérés, ce qui entraîne une augmentation plus faible de la concentration en glucose dans le sang après les repas. Acarbose se lie à et inhibe l'alpha-amylase et l'alpha-hydrolases gluocside. Chez les patients diabétiques, cette inhibition de l'enzyme se traduit par une absorption retardée de glucose et une diminution de l'hyperglycémie postprandiale. 5.2 MeSH Pharmacological Classification Des composés ou des agents qui se combinent avec une enzyme de telle manière à empêcher la combinaison substrat-enzyme normale et la réaction catalytique. Les substances qui abaissent le taux de glucose sanguin. A10BF01 - acarbose A - tractus digestif et métabolisme 5.4 Absorption, distribution et excrétion Dans une étude portant sur 6 hommes en bonne santé, à moins de 2% d'une dose orale d'acarbose a été absorbé sous forme de médicament actif, tandis qu'environ 35% de la radioactivité totale à partir d'une dose orale marqué au 14C a été absorbé. Une moyenne de 51% d'une dose orale a été excrété dans les fèces que unabsorbed la radioactivité liée à la drogue dans les 96 heures suivant l'ingestion. Parce que l'acarbose agit localement dans le tractus gastro-intestinal, cette faible biodisponibilité systémique du composé parent est thérapeutiquement souhaité. US Natl Inst Santé; DailyMed. Médication courante information pour tablette ACARBOSE (Février 2009). Disponible à partir, en date du 3 Octobre 2011: dailymed. nlm. nih. gov/dailymed/lookup. cfm? setid=6c2db888-775c-4baf-a1b4-1cfa63b83357 Après administration par voie orale chez des volontaires sains avec acarbose marqué au 14C, les concentrations plasmatiques maximales de radioactivité ont été atteints 14-24 heures après l'administration, tandis que les concentrations plasmatiques maximales de médicament actif ont été atteints à environ 1 heure. L'absorption retardée de la radioactivité liée acarbose reflète l'absorption des métabolites qui peuvent être formés soit par les bactéries intestinales ou une hydrolyse enzymatique intestinale. US Natl Inst Santé; DailyMed. Médication courante information pour tablette ACARBOSE (Février 2009). Disponible à partir, en date du 3 Octobre 2011: dailymed. nlm. nih. gov/dailymed/lookup. cfm? setid=6c2db888-775c-4baf-a1b4-1cfa63b83357 L'acarbose est métabolisé exclusivement dans le tractus gastro-intestinal, principalement par les bactéries intestinales, mais aussi par les enzymes digestives. Une fraction de ces métabolites (environ 34% de la dose) a été absorbé et ensuite excrété dans l'urine. US Natl Inst Santé; DailyMed. Médication courante information pour tablette ACARBOSE (Février 2009). Disponible à partir, en date du 3 Octobre 2011: dailymed. nlm. nih. gov/dailymed/lookup. cfm? setid=6c2db888-775c-4baf-a1b4-1cfa63b83357 La fraction d'acarbose qui est absorbé sous forme de médicament intact est presque complètement éliminée par les reins. Lorsque l'acarbose a été administré par voie intraveineuse, 89% de la dose a été récupérée dans l'urine comme médicament actif dans les 48 heures. En revanche, moins de 2% d'une dose orale a été retrouvée dans l'urine sous forme active (à savoir composé parent et métabolite actif) médicament. Ceci est cohérent avec la faible biodisponibilité du médicament parent. US Natl Inst Santé; DailyMed. Médication courante information pour tablette ACARBOSE (Février 2009). Disponible à partir, en date du 3 Octobre 2011: dailymed. nlm. nih. gov/dailymed/lookup. cfm? setid=6c2db888-775c-4baf-a1b4-1cfa63b83357 L'absorption, la disposition, le métabolisme et l'excrétion de l'acarbose (O-4,6-didésoxy-4 - [[(1S, 4R, 5S, 6S) -4,5,6-trihydroxy-3- (hydroxyméthyl) -2- cyclohexène-1-yl] amino] - AD-glucopyranosyl - (1 ---- 4) - OaD-glucopyranosyl - (1 ---- 4) - D-glucopyranose, Bay g 5421) ont été étudiés après une seule administration du (14) marqué au carbone composé à des rats et des chiens par des voies différentes (par voie intraveineuse, orale, intra-duodénale) dans la gamme de doses de 2-200 mg / kg, ainsi que pour l'homme à une dose orale unique de 200 mg. Après administration par voie intraveineuse (14) C-acarbose a été éliminé rapidement et complètement par voie rénale. Il n'y avait aucune indication pour une métabolisation systémique (14) C-acarbose. La clairance (rénale) pour (14) C-acarbose était dans la gamme du taux de filtration glomérulaire. Après administration par voie orale (14) C-acarbose a été très mal absorbé (1-2% de la dose chez le rat et l'homme et de 4% chez les chiens). En outre, jusqu'à 35% de la radioactivité (14) C-acarbose a été absorbé après la dégradation par les enzymes digestives et / ou des micro-organismes intestinaux. L'absorption retardée et biphasée de la radioactivité fortement influencé la concentration plasmatique par rapport profils de temps de la radioactivité totale. Les concentrations maximales qui dépendent du degré de dégradation microbienne (chien moins de rat, l'homme) et sur le temps de transit intestinal ont été atteints à 1,2 h (chiens), 8 h (rats) et 14-24 h (homme). L'excrétion de la radioactivité absorbée est produite rapidement et complètement principalement par voie rénale. Ahr HJ et al; Arzneimittelforschung 39 (10): 1254-1260 (1989) On ne sait pas si ce médicament est excrété dans le lait humain. US Natl Inst Santé; DailyMed. Médication courante information pour tablette ACARBOSE (Février 2009). Disponible à partir, en date du 3 Octobre 2011: dailymed. nlm. nih. gov/dailymed/lookup. cfm? setid=6c2db888-775c-4baf-a1b4-1cfa63b83357 Extrêmement faible biodisponibilité. Moins de 2% d'une dose orale d'acarbose a été absorbé sous forme de médicament actif. Les concentrations plasmatiques maximales du médicament actif ont été atteints 1 heure après le dosage. l'accumulation de médicaments ne se produit pas avec des doses multiples. Voie d'élimination La fraction d'acarbose qui est absorbé sous forme de médicament intact est presque complètement éliminée par les reins. Une fraction des métabolites (environ 34% de la dose) a été absorbé et ensuite excrété dans l'urine. Le métabolite actif est excrété dans l'urine et représente moins de 2% de la dose totale administrée. Lorsqu'il est administré par voie intraveineuse, 89% de la dose a été excrétée dans l'urine comme le médicament actif. Lorsqu'il est administré par voie orale, à moins de 2% de la dose orale a été récupéré dans l'urine sous forme active (substance mère et de son métabolite actif) médicament. L'acarbose est métabolisé seulement dans le tractus gastro-intestinal par les bactéries intestinales ainsi que des enzymes digestives dans une moindre mesure. des dérivés de 4-methylpyrogallol (conjugués sulfate, méthyle, et glucuronides) sont les principaux métabolites. Un métabolite (formé par le clivage d'une molécule de glucose à partir acarbose) possède également une activité d'inhibition de l'alpha-glucosidase. US Natl Inst Santé; DailyMed. Médication courante information pour tablette ACARBOSE (Février 2009). Disponible à partir, en date du 3 Octobre 2011: dailymed. nlm. nih. gov/dailymed/lookup. cfm? setid=6c2db888-775c-4baf-a1b4-1cfa63b83357 L'acarbose est métabolisé exclusivement dans le tractus gastro-intestinal, principalement par les bactéries intestinales, mais aussi par les enzymes digestives. Au moins 13 métabolites ont été séparés par chromatographie à partir d'échantillons d'urine. Les principaux métabolites ont été identifiés comme des dérivés de 4-methylpyrogallol (sulfate-à-dire, un groupe méthyle, et glucuroconjugués). Un métabolite (formé par le clivage d'une molécule de glucose à partir acarbose) possède également une activité d'inhibition de l'alpha-glucosidase. Ce métabolite, conjointement avec le composé parent, récupéré à partir de l'urine, représente moins de 2% de la dose totale administrée. 5.6 biologique Half-Life Des volontaires sains = 2 heures La demi-vie d'élimination plasmatique de l'activité acarbose est d'environ 2 heures chez des volontaires sains. US Natl Inst Santé; DailyMed. Médication courante information pour tablette ACARBOSE (Février 2009). Disponible à partir, en date du 3 Octobre 2011: dailymed. nlm. nih. gov/dailymed/lookup. cfm? setid=6c2db888-775c-4baf-a1b4-1cfa63b83357 5.7 Mécanisme d'action Acarbose se lient de manière réversible à l'alpha-amylase pancréatique et l'intestin hydrolases alpha-glucoside membrane. Ces enzymes inhibent l'hydrolyse des amidons complexes oligosaccharides dans le lumen de l'intestin grêle, et l'hydrolyse des oligosaccharides, des saccharides, des disaccharides et du glucose et d'autres monosaccharides dans la bordure en brosse de l'intestin grêle. Par contraste avec les sulfonylurées, l'acarbose ne favorise pas la sécrétion d'insuline. L'action anti-hyperglycémiant des résultats acarbose à partir, une inhibition réversible compétitive des alpha-amylase pancréatique et intestinale alpha-glucoside enzymes hydrolase membranaires. Alpha-amylase pancréatique hydrolyse des amidons complexes à des oligosaccharides dans la lumière de l'intestin grêle, tandis que les alpha-glucosidases intestinales liées à la membrane hydrolyser les oligosaccharides, les disaccharides, les trisaccharides et de glucose et d'autres monosaccharides dans la bordure en brosse de l'intestin grêle. Chez les patients diabétiques, cette inhibition de l'enzyme se traduit par une absorption retardée de glucose et une diminution de l'hyperglycémie postprandiale. Parce que son mécanisme d'action est différent, l'effet de l'acarbose pour améliorer le contrôle glycémique est additif à celui des sulfonylurées, l'insuline ou la metformine lorsqu'il est utilisé en combinaison. En outre, l'acarbose diminue la insulinotrope et les effets de poids croissant de sulfonylurées. Acarbose n'a pas d'activité inhibitrice contre la lactase, et par conséquent, ne serait pas censé induire une intolérance au lactose. US Natl Inst Santé; DailyMed. Médication courante information pour tablette ACARBOSE (Février 2009). Disponible à partir, en date du 3 Octobre 2011: dailymed. nlm. nih. gov/dailymed/lookup. cfm? setid=6c2db888-775c-4baf-a1b4-1cfa63b83357 Acarbose représente une approche pharmacologique pour la réalisation des avantages métaboliques d'un ralentissement de l'absorption des glucides dans le diabète, en agissant comme un puissant inhibiteur compétitif de l'alpha-glucosidase intestinale. les molécules d'acarbose se fixent aux sites d'alpha-glucosidase de liaison d'hydrate de carbone, avec une constante d'affinité beaucoup plus élevée que celle du substrat normal. En raison du caractère réversible de l'interaction de l'inhibiteur de l'enzyme, la conversion d'oligosaccharides à monosaccharides est seulement retardée plutôt que complètement bloqué. Acarbose a les caractéristiques structurales d'un tétrasaccharide et ne traverse pas les entérocytes après l'ingestion. Ainsi, ses propriétés pharmacocinétiques sont bien adaptés à l'action pharmacologique dirigée exclusivement vers les glucosidases intestinales. Salvatore T, Giugliano D; Clin Pharmacokinet 30 (2): 94-106 (1996) Le but de la présente étude était de révéler l'implication possible des hormones thyroïdiennes dans les effets hypoglycémiants et antiperoxidative de acarbose. Les effets de l'acarbose sur les variations de la concentration sérique des hormones de la thyroïde, du glucose et de l'insuline de type 2, les souris diabétiques induite par la dexaméthasone ont été étudiés. En même temps, les variations de la peroxydation lipidique (LPO), le glutathion réduit (GSH), le contenu et l'activité des enzymes anti-oxydantes endogènes associés, tels que la superoxyde dismuatase (SOD) et catalase (CAT), ont été étudiés dans les tissus rénaux ou cardiaques, qui sont fréquemment touchées dans le diabète sucré. Bien que l'administration de la dexaméthasone (1,0 mg / kg, i. m. pendant 22 jours) a provoqué une hyperglycémie avec une augmentation parallèle de l'insuline sérique et de la LPO tissulaire, il a diminué les concentrations d'hormones thyroïdiennes et l'activité de la SOD et CAT. Lorsque les souris hyperglycémiques induite par la dexaméthasone ont été traités avec l'acarbose (10 mg / kg par jour, po pendant 15 jours), les niveaux d'hormones thyroïdiennes ont été augmentés et la plupart des anomalies, y compris l'insuline sérique et de glucose, LPO tissulaire, SOD et de l'activité de CAT et le contenu GSH, ont été inversés. Ces résultats suggèrent l'implication des hormones thyroïdiennes dans le mode d'action de l'acarbose dans l'amélioration du diabète de type 2. Rameshwar J, Anand K; Clin Exp Pharmacol Physiol 33 (11): 1104-6 (2006) Les synonymes. GLUCOR, Bay-g-5421, Glucobay, Prandase, Precose, Beta-acarbose Un inhibiteur de l'alpha-glucosidase qui retarde la digestion et l'absorption des glucides dans l'intestin grêle, et par conséquent réduit l'augmentation des concentrations de glucose dans le sang après une charge d'hydrate de carbone. Il est administré par voie orale pour le diabète dépendant de patients sucré non-insulino où la modification du régime alimentaire ou des hypoglycémiants oraux ne contrôlent pas leur état. (De Martindale The Extra Pharmacopoeia, 31ème ed)
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